Призначають дорослим по одній капсулі (120мг) 3 рази на добу разом із основними прийомами їжі. Препарат приймають під час їжі або пізніше, ніж через 1 год після їди. Якщо прийом їжі пропускають або якщо їжа не містить жиру, прийом препарату можна пропустити.
Препарат Орлістат слід приймати лише у рекомендованих дозах. Курс лікування не повинен перевищувати 6 місяців.
Дослідження в The Lancet показує, що пацієнти за рік використання Орлістату та низькокалорійної дієти достовірно схудли, причому в середньому на 4 кг більше, ніж люди із групи плацебо (6 кг проти 10 кг).
Інгібітор Ліпаз. При прийомі внутрішньо орлістат інгібує шлункову та панкреатичну ліпази. В результаті порушується розщеплення харчових жирів та зменшується їх всмоктування із ШКТ. При систематичному застосуванні цей ефект призводить до зменшення маси тіла у хворих з ожирінням.