Механізм дії повністю не з'ясований. Має мембраностабілізуючу, місцевоанестезуючу дію, гальмує провідність імпульсів у первинних аферентних волокнах та рухових нейронах, що призводить до блокування спинномозкових моно- та полісинаптичних рефлексів.
Після прийому Мідокалм починає діяти приблизно через 40 хвилин. Ефект продовжується від 4 до 6 годин.
Завдяки своїй хімічній структурі толперизон – діюча речовина препарату. Мідокалм — виявляє лідокаїноподібну активність та виявляє мембраностабілізуючу дію, а також гальмує проведення нервових імпульсів, що призводить до блокування спинномозкових рефлексів.
Дія пігулок починається через 40 хвилин після прийому. Курс зазвичай не перевищує 10 днів. Ін'єкції препарату проводять двічі на день. Лікування препаратом заборонено у разі вагітності та при годівлі груддю.