Знижує артеріальний тиск за рахунок зменшення серцевого викиду та розширення периферичних судин. Гіпотензивна активність дуже помірна, а ефект нетривалий. При внутрішньом'язовому введенні гіпотензивна дія настає протягом 30-60 хвилин, при внутрішньовенному введенні протягом 15-20 хвилин.
При внутрішньом'язовому введенні препарат швидко проникає у системний кровотік. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 15-30 хвилин з моменту введення. Тривалість дії – 2-3 години. Метаболізується у печінці.
Спазмолітичний засіб міотропної дії, похідний бензімідазолу. Чинить спазмолітичну дію на гладкі м'язи кровоносних судин та внутрішніх органів. Знижує АТ за рахунок зменшення серцевого викиду та розширення периферичних судин.
При гіпертонічному кризі вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово 30-40 мг (3-4 мл 10 мг/мл розчину). Одночасно з Дибазол також можна застосовувати інші гіпотензивні лікарські засоби. При в спазмах гладкої мускулатури препарат вводять внутрішньом'язово в дозі – 10-20 мг (1-2 мл 10 мг/мл розчину).