Регулює обмінні процеси, міжнейрональну передачу та м'язову збудливість, перешкоджає надходженню Ca2+ через пресинаптичну мембрану, знижує кількість ацетилхоліну в периферичній нервовій системі та ЦНС. Розслаблює гладку мускулатуру, знижує артеріальний тиск (переважно підвищений), посилює діурез.
Седативна дія сульфату магнію блокує розвиток підвищеної тривожності, дратівливості, різкої зміни настрою, почуття провини, депресії. Укол магнезії при похмілля дозволяє швидко відновити вміст магнію в організмі і привести в норму роботу серцево-судинної системи.
Препарат зменшує спазм судин, стабілізує серцевий ритм, покращує перистальтику кишківника. Також використовується при гіпертонічному кризі, набряку мозку, епілепсії, аритмії, тахікардії, судомах.